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グルファスト| 病院でもらった薬の値段Part2


グルファスト
(ミチグリニドカルシウム水和物)
 グルファスト(キッセイ薬品・武田薬品工業、主成分ミチグリニドカルシウム水和物、薬価 5mg 錠 = 30.3円)は、糖尿病の治療に用いられる薬です。グルファストは、糖尿病の中でも2型糖尿病とよばれる種類のものに使われます。

グルファストが使用される2型糖尿病という病気は、体内でのブドウ糖の量のコントロールがうまくいかず、血液中のブドウ糖の量(血糖値)が上昇し、これによって腎臓や神経や目などの様々な部位で障害が起こる病気です。血糖値は、膵臓のβ細胞から分泌されるインスリンというホルモンでコントロール(血糖値を低下させる)されます。2型糖尿病ではこのインスリンの分泌が低下したり、インスリンの作用が弱まったりすることで血糖値が上昇します。グルファストは、このインスリンの分泌を高めることで、血糖値を低下させ、糖尿病の進行を防ぎます。

グルファストが作用するのは、インスリンを分泌する膵臓のβ細胞です。β細胞からインスリンを分泌させるには、β細胞の表面にあるATP依存性カリウムチャネルというタンパク質を活性化する必要があるのですが、グルファストはこのチャネルに結合し活性化する性質を持っています。そのため。グルファストは、インスリン分泌量を増加し、血糖値を下げる作用を持っています。

グルファストのようにATP依存性カリウムチャネルを活性化させインスリンを分泌させる薬は、グルファスト以前にも、アマリール(サノフィアベンティス、主成分グリメピリド)などのたくさんの薬がありました。グルファストと、これまでの薬の違いは、グルファストが効果を出す時間のタイミングにあります。

例えばアマリールの場合、服用して1−2時間の間に血液中での濃度が最大となり、その後6時間ほどかけてゆっくりと濃度が下がっていきます。薬の効果の強さは血液中の濃度によって決まるので、アマリールの作用は6時間程度持続することになります。アマリールは作用時間が長いので血糖値を長い間低い値にたもつことができますが、症状が軽い患者さんの場合は血糖値が下がりすぎてしまう(低血糖)可能性があります。低血糖は、意識の消失など重大な副作用の原因となるために、アマリールの場合は使い方に十分注意する必要があります。

一方、グルファストの場合は投与1時間以内に血液中の濃度が最大になり、2時間後にはほとんど血液中から消失します。グルファストの作用時間は非常に短いことから、グルファストは食事を食べた際の一時的な血糖値上昇を抑えるために使われます。そのためグルファストは食前に投与されることになっています。グルファストは食事以外の時には血糖値がそれほど高くならない比較的症状が軽い患者さんに使われています。

インスリンを出すメカニズムはグルファストもアマリールも同じですが、体内での挙動(体内動態)によって、薬の使い方が変わってきます。ただ効く薬を見つけるだけではなく、体内動態をうまくコントロールできるように薬を設計しなくてはいけないがのが、薬作りの難しいところです。


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グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物)の構造式
グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物)の構造式


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