グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物)とはどんな薬?

グルファスト(キッセイ薬品工業、主成分ミチグリニドカルシウム水和物)は、糖尿病の中でも2型糖尿病とよばれるタイプの患者さんに用いられる薬です。2型糖尿病では、血糖値を下げるインスリンというホルモンの働きが悪くなるので、食後に血糖値が急激に上昇します。主成分のミチグリニドは、インスリンの量を速やかに増加させ、食後の血糖値の変化を小さくします。

目次

グルファストの作用メカニズム

糖尿病は、血中のグルコース量(血糖値)を下げるホルモン「インスリン」の量が減ったり効果が減弱して、血糖値が高い状態が続く病気です。インスリンは、血糖値が高くなると膵臓のβ細胞から分泌され、全身臓器でのグルコースの利用量を高めて血糖値を下げます。

グルファストが用いられる2型糖尿病は、臓器でのインスリンの効きが悪くなったり、膵臓からインスリンが出にくくなる状態です。これに対し、免疫細胞がβ細胞を攻撃した結果インスリンが出なくなる状態を1型糖尿病とよびます。

血糖値が高い状態が続くと、全身の臓器(腎臓、血管、神経、網膜など)が傷害を受け、腎臓病、感覚障害、網膜症、心血管傷害などの合併症が起こって、末期には人工透析や失明、死亡に至ります。そのため、薬剤により血糖値を正常範囲にコントロールする必要があります。

血糖値が最も上昇するのは、食後に食物由来のグルコースが吸収される時です。グルファストは、2型糖尿病の患者さんの膵臓からインスリンを速やかに放出させ、食後の血糖値の上昇を抑制します。1型糖尿病ではインスリン分泌能が非常に低下しているので、グルファストは使用できません。

グルファストの主成分であるミチグリニドは、膵臓β細胞の表面にあるスルホニルウレア受容体というタンパク質に結合します。すると、インスリン分泌を止めているATP依存性カリウムチャネルというタンパク質の機能が低下することで、インスリン分泌量が増えるのです。


グルファストとアマリールの違いは作用時間

グルファストのようにスルホニルウレア受容体に結合してインスリンを分泌させる薬は、他にアマリール(主成分グリメピリド)などがあります。グルファストと、これらの薬の違いは、効果をでるまでの時間です。

グルファストは、投与1時間以内にミチグリニドの血中濃度が最高になり、2時間後にはほとんど血液中からなくなります。そのため、薬剤のインスリン分泌促進作用が速やかに現れるので、食後の急激な血糖値上昇を抑制するのに適した薬剤です。

グルファストの作用時間は短く、持続的な血糖コントロールには向かないため、他の糖尿病薬とグルファストを一緒に服用することもあります。

一方、アマリールの場合、服用して1〜2時間で血液中の濃度(血中濃度)が最高となり、その後6時間ほどかけて濃度がゆっくりと下がります。したがって、インスリン分泌促進作用が十分出るには1〜2時間かかります

アマリールは作用時間が長いので、血糖値を長時間低く維持できます。しあし、症状が軽い患者さんでは血糖値が下がりすぎてしまう(低血糖)可能性があります。低血糖は意識消失などを引き起こす重大な副作用なので、アマリールの服用時は十分注意する必要があります。

グルファストもアマリールも、インスリン分泌を高める分子メカニズムは、も同じです。しかし、体内での血中濃度変化(体内動態)後外により、薬の使い方が変わります。効果がある薬を見つけるだけではなく、どのように使うかを考え、体内動態をうまくコントロールできるように薬を設計することが大事です。


グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物)の構造式