ミカルディス(テルミサルタン)とはどんな薬?

ミカルディス(日本ベーリンガーインゲルハイム・アステラス製薬,主成分テルミサルタン)は,高血圧の治療薬です。主成分であるテルミサルタンは、血管の筋肉を収縮させるアンギオテンシンIIという生体内物質の働きを低下させる作用があります。ミカルディスを服用すると、血管の筋肉の収縮力が低下し、血管が拡張して血圧が下がります。

高血圧は、血管の筋肉(血管平滑筋)収縮によって血管が狭くなり、全身に血液を送るための圧力が高くなる状態です。この状態が続くと、圧力にさらされた血管はもろくなり、脳の血管が破裂して脳出血を起こしたり、腎臓の血管が固くなり尿がうまくできなくなったりします。このように高血圧は、生命を脅かす病気を引き起こす原因になるので、早い段階での治療が必要です。

ミカルディスの主成分であるテルミサルタンは、血管の筋肉(血管平滑筋)を収縮させるアンギオテンシンIIという生体内物質の働きを低下させる作用を持ちます。

アンギオテンシンIIは、体内で産生されるペプチドで,血管平滑筋の表面にあるアンギオテンシンII受容体に結合して、平滑筋細胞を収縮させます。すると、血管の太さが狭くなり血圧が上がるのです。高血圧では,アンギオテンシンIIの働きが高まっていて、常に血管が収縮しやすい状態になっています。

アンギオテンシンIIは、体内で産生されるペプチドで,血管平滑筋の表面にあるアンギオテンシンII受容体に結合して、平滑筋細胞を収縮させます。すると、血管の太さが狭くなり血圧が上がるのです。高血圧では,アンギオテンシンIIの働きが高まっていて、常に血管が収縮しやすい状態になっています。

テルミサルタンは,アンギオテンシンII受容体に強く結合しますが,血管平滑筋を収縮させません。そのため,ミカルディスを服用すると、アンギオテンシンIIはテルミサルタンに邪魔されて、血管平滑筋を収縮させることができません。そのため血管が拡張して、血圧が下がるのです。

ミカルディスのような薬剤をアンギオテンシンII受容体拮抗薬(ARB:Angiotensin II Receptor Blocker)と呼びます。他のARBには、日本生まれのブロプレス(カンデサルタン シレキセチル)などがあり、現在では高血圧の標準治療薬として広く用いられています。

ミカルディスは、他のARBに比べ持続時間が長いことが特徴となっています。これはテルミサルタンがアンギオテンシンII受容体に結合するとなかなか離れない性質を持つためです。作用持続時間が長いので、一日一回の服用で血圧の低い状態を常に保つことが可能です。


ミカルディス(テルミサルタン)の構造式