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アムロジン
(ベシル酸アムロジピン)
アムロジン(大日本住友製薬、主成分ベシル酸アムロジピン、薬価 2.5mg錠 = 31.1円)は、カルシウム拮抗薬と呼ばれる種類の降圧剤、つまり高血圧の治療薬です。実は私、高血圧持ちで、現在アムロジンのお世話になっています。いまのところ副作用もなく、アムロジンがどれほどの効きをしめすのか楽しみにしています。

アムロジンは、カルシウム拮抗薬という名前のとおり、カルシウムの働きを抑制します。カルシウムは血管を収縮するのに重要な働きを担っています。そのため、アムロジピンがカルシウムの作用を押さえると、血管の筋肉が緩みます。で、アムロジンにより血管が弛緩すると、心臓が血液を全身に送り出すときの抵抗が少なくなり、血液にかかる圧力=血圧が下がるという訳です。

アムロジンは、その構造から「ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬」と呼ばれます。アムロジン以外にも、ジヒドロピリジンという共通の骨格を持つ化合物は数多く存在します。ジヒドロピリジン系の化合物は、カルシウムチャネルというタンパク質に結合して、カルシウムの働きを抑えるという共通のメカニズムを持ちます。

ジヒドロピリジン系の化合物はたくさんありますが、各化合物の特徴としては、降圧作用の持続性、血圧降下作用を生じるスピードといったところなどがあげられます。

○降圧作用の持続性
降圧剤は、気長に飲み続ける必要があるので、できるだけ飲みやすくする必要があります。その中でも、「一日一回の服薬」というのは必須の条件でしょう。私も、一日三回飲め、といわれたら自信ありません。アムロジンは、一日一回、朝起きたら服用などで飲みやすいです。

○血圧降下作用を生じるスピード
血圧は、ただ下げれば良いというものでもありません。急激に血圧が下がると、ふらつき(立ちくらみ)のような副作用が出てしまいます。つまり、血圧はゆっくり下げなくてはいけません。

上記の二点については、化合物の吸収スピードでコントロールできます。例えば、アムロジンはゆっくりと吸収され(血液中の濃度が最大になる時間が5−6時間)、血液中にほぼ一日存在します。また毎日繰り返すことで、ほぼ一日中アムロジンの血液中の濃度は一定値に保たれ、血圧降下作用も持続します。

このように、薬が吸収されるスピードは、薬の効き方に大きな変化を与えます。薬の吸収、分布、分解に関することをひっくるめて、「薬物動態」と呼んでいますが、薬の効くメカニズム+薬物動態のコントロールで、いろいろな特徴を持つ薬をつくることができます。というわけで、薬を作るときには、薬理と薬物動態の各部署の連係プレーが必要です。
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アムロジン(ベシル酸アムロジピン)の構造式
アムロジン(ベシル酸アムロジピン)の構造式

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