ワイパックス(ロラゼパム)とはどんな薬?

ワイパックス(ワイス、主成分ロラゼパム)は、神経症でおこる不安や緊張、うつ状態を改善する作用を持ち、抗不安薬(マイナートランキライザー)と呼ばれます。また、自律神経失調症で起こる体調不良(身体症状)の改善にも用いられます。主成分のロラゼパムは、神経伝達物質GABA(γアミノ酪酸)やセロトニンの機能を高めることで、不安に関わる神経活動を低下させで、不安や緊張感を弱めます。

ワイパックスの主成分であるロラゼパムは、化学構造式の中に6角形と7角形の2つの環がつながったベンゾジアゼピン構造を持ち、ベンゾジアゼピン系抗不安薬というカテゴリーに属します。

ロラゼパムは、GABA(γ-アミノ酪酸)という神経伝達物質の作用を強めて抗不安作用を示します。GABAは、神経細胞の表面にあるGABAA受容体というタンパク質に作用して神経の電気的活動を低下させ、興奮状態から元の状態に戻す役割を持っています。

ロラゼパムをはじめとするベンゾジアゼピン系化合物はGABAA受容体に結合し、生体内のGABAの効果をより高める作用を持ちます(GABAやベンゾジアゼピン系化合物の作用メカニズムについては、「ベンザリン(ニトラゼパム)とはどんな薬?」「セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?」も参照してください)。

不安は、脳の中の不安や恐怖を起こす部位(扁桃体など)が過度に興奮することで起こります。ワイパックスを服用すると、GABAの作用が強まり、不安を起こす神経の活動が低下するので不安が弱まるのです。また、不安や恐怖を感じると、脳は自律神経を刺激して内臓の活動を変化させ、ストレスに対応しようとします。この対応が過剰になると体調不良につながります。ワイパックスは不安を弱めることで自律神経の働きも正常に戻します。そのため、自律神経失調症の身体症状が改善します。


ベンゾジアゼピン系化合物は、さまざまな部位の神経活動を低下させるので、抗不安作用以外にも多くの作用を持ちます。たとえば、睡眠を誘発したり、筋肉収縮を弱めたり(筋弛緩作用)します(「セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?」も参考にして下さい)。これらの作用は、睡眠薬や筋弛緩薬として利用される一方で、ふらつきなどの副作用の原因にもなります。不安を取り除きたい患者さんの場合だと、抗不安作用はほしいけれど副作用を起こす筋弛緩作用はいらない、というわけです。

ワイパックスは、数多くのベンゾジアゼピン系薬剤の作用の中で、抗不安作用がより強いという特徴を持っています。これは、ロラゼパムが脳内の神経伝達物質であるセロトニンの代謝に影響を与え、セロトニンの量を変化させて、抗不安作用を増強するためと考えられています。

セロトニンは、不安を引き起こす神経回路の働きを低下させます。そのため、ワイパックスを服用すると、GABAの効果の増強作用と生体内セロトニンの効果の増強作用が合わさって、強い抗不安作用を引き起こすのです。

精神科領域では、複数の作用メカニズムをもたせることで、きめ細かく(その程度はともかく)患者のニーズを満たす薬剤の開発が盛んです。ワイパックスも複数のメカニズムを有することで、使いやすい薬剤となっています。


ワイパックス(ロラゼパム)の構造式