セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?

セルシン(武田薬品工業、武田テバ薬品、主成分ジアゼパム)は、神経症やうつ病、心身症で起こる不安や緊張、うつ状態の改善に使用される抗不安薬(マイナートランキライザー)と呼ばれる薬です。主成分のジアゼパムは、脳のGABAA受容体というタンパク質を活性化させ神経活動を低下させて、不安などの症状をやわらげます。また、筋肉の収縮を制御する神経の働きも弱めるので、脳や脊髄の異常で生じる筋けいれんの治療にも用いられます。

セルシンの主成分であるジアゼパムは、不安を取り除く作用(抗不安作用)と筋肉収縮を弱める作用(筋弛緩作用)を持っています。化学構造式にベンゾジアゼピン構造(6角形の環と7角形の環がつながった構造)を持つことから、ベンゾジアゼピン系抗不安薬と呼ばれます。

ジアゼパムは、神経伝達物資であるGABA(γ-アミノ酪酸)の働きを強める作用を持ちます。GABAは、神経細胞表面のGABAA受容体というタンパク質に結合して、神経細胞を興奮させなくする役割を持ちます(GABAの作用メカニズムについては、「ベンザリン(ニトラゼパム)とはどんな薬?」も参照してください)。

GABAは、さまざまな神経の興奮を抑制します。しかし、GABAが十分に働かないと、恐怖や不安に関与する脳の部位(扁桃体)が興奮して不安が起こったり、神経が過剰に興奮して筋肉が異常収縮(けいれん)します。このような場合には、GABAの働きを強め、神経活動を低下させなくてはいけません。

ジアゼパムは、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合します。すると、GABAはGABAA受容体により結合しやすくなり、その結果GABAの作用が増強され、強力な神経抑制作用が現れるのです。

ジアゼパムは脳内の神経細胞の興奮を抑制し、鎮静作用や抗不安作用を示します。また、ジアゼパムは、非常に強い筋弛緩作用も持っています。突然起こるけいれん(てんかん、熱性けいれん)の治療では、セルシン注射剤がまず選択されます。ジアゼパムは瞬間的に脊髄内に吸収され、筋肉を収縮させる脊髄神経の活性を低下させることで、速やかにけいれんを抑制します。

ジアゼパムは、ベンゾジアゼピン型抗不安薬の出発点となる化合物です。日本では、セルシンは1969年から販売されていますが、まだまだ第一線で活躍しています)。ジアゼパムは筋弛緩作用が強く、ふらつきなどの副作用が多く見られたため、ベンゾジアゼピン構造を保ちつつ、部分構造を変化させることで、抗不安作用や睡眠作用が強く筋弛緩作用が弱い薬剤の開発が行われてきました。現在では、多数のベンゾジアゼピン系薬剤が、睡眠薬や抗不安薬として使用されています(例:ハルシオン(トリアゾラム)ロヒプノール(フルニトラゼパム)リスミー(塩酸リルマザホン)などなど)。


セルシン(ジアゼパム)の構造式