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セルシン| 病院でもらった薬の値段TOP

セルシン
(ジアゼパム)
セルシン(武田薬品、主成分ジアゼパム、薬価 5 mg 注 =67円)は、不安を押さえたり、けいれんを押さえたりするのに使われる薬です。セルシンの歴史は古く、日本国内でセルシンが発売されたのは1969年、ちなみに私の生まれた年です(歳がばれる)。

セルシンは、ベンゾジアゼピン型薬剤の中でも代表的な薬です。多くのベンゾジアゼピン型の薬剤が、セルシンを改良することによって作られました。セルシンの代表的な薬理作用は、不安を取り除く作用(抗不安作用)、筋肉を弛緩させる作用(筋弛緩作用)です。セルシンをひな形(リード化合物)として、抗不安作用に特化した薬剤や、筋弛緩作用の方が強い薬剤が合成され、それぞれに適した用途で臨床で使われています。

セルシンは、非常に強い筋弛緩作用を示します。突然のけいれん(てんかん、熱性けいれん)が生じたときには、セルシンの注射が第一選択とされます。セルシンを静脈内に投与すると、セルシンは瞬間的に脳内、脊髄内にとりこまれます。そして、セルシンは、脊髄から筋肉への神経回路を抑制して筋肉を弛緩させ、けいれんを押さえます。また、セルシンは脳内のニューロンの異常な興奮活動を抑制させることで、鎮静作用/抗不安作用を示します。

セルシンの作用には、生体内の物質であるGABA(γアミノ酪酸)が関与します。
GABAは、神経の興奮伝達のスイッチをオフにする働きがあり、神経の過剰な興奮を抑制する役割を持っています。

神経細胞内で産生されたGABAは細胞外に放出され、他の神経細胞の上にあるGABAA受容体というタンパク質に結合します。GABAA受容体は構造変化をおこし、細胞膜を貫く通路(イオンチャネル)を作り出します。この穴を通じて、塩素イオンが細胞外から細胞内に移動すると、これをきっかけに神経の興奮伝達のスイッチがオフになります。

GABAは、さまざまな神経回路に対してスイッチをオフにする働きがあります。そのため、精神的に不安定な場合や、神経が過剰に興奮し、けいれんなどの症状を示すときには、GABAの働きを強めてやり、スイッチをオフにしなければいけません。

セルシンは、神経細胞上のベンゾジアゼピン受容体に結合するのですが、このベンゾジアゼピン受容体は、実はGABAA受容体の一部です。セルシンがベンゾジアゼピン受容体に結合すると、GABAはGABAA受容体により結合しやすくなり、その結果GABAのスイッチオフの作用が増強され、セルシンの強力な作用があらわれるのです。

セルシンは古い薬ですが、まだまだ第一線で活躍していますし、これからも、まだまだ現役であり続けると思います。セルシンのような、広く長く使われる薬を作っていきたいと思います。



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セルシン(ジアゼパム)の構造式
セルシン(ジアゼパム)の構造式


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