メイラックス(ロフラゼプ酸エチル)とはどんな薬?

メイラックス(明治製菓、主成分ロフラゼプ酸エチル)は、心身症や神経症で起こる不安や緊張、うつ状態や睡眠障害などの症状改善に用いられる抗不安薬という種類の薬です。主成分であるロフラゼプ酸エチルは、神経活動を低下させる神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の働きを強め、脳の神経活動を低下させて抗不安作用を示します。ロフラゼプ酸エチルは、体外に排出されにくい性質を持つことから、メイラックスは慢性的な不安症状の治療に適しています。

不安は、環境からの刺激により、情動や感情をコントロールする脳部位(中脳網様体、視床下部、大脳辺縁系)が興奮して生じます。不安は、本来は危険を避けるための自然の反応ですが、必要以上の不安は社会生活に影響を与えるので、不安を弱める抗不安薬を用いて治療します。

メイラックスの主成分であるロフラゼプ酸エチルは、ベンゾジアゼピン構造(構造式で6角形と7角形の2つの輪がつながっている部分)を持つのでベンゾジアゼピン系抗不安薬と呼ばれます。

実は、ロフラゼプ酸エチル自体は薬理作用を持ちません。ロフラゼプ酸エチルは、消化管や肝臓で7-クロロ-5-(2'-フルオロフェニル)-2-オキソ-2,2-ジハイドロ(1H)-1,4-ベンゾジアゼピンという化合物(以下DCLと略します)に変換されて生理活性を示すのです。DCLのように、生体内で変化して(薬物代謝と呼びます)活性を示す化合物を活性代謝物とよび、その元になるロフラゼプ酸エチルのような化合物をプロドラッグと呼びます。

メイラックス(ロフラゼプ酸エチル)

メイラックスは、神経細胞の電気的活動を抑制する神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の働きを強めることで抗不安作用を示します。GABAは、神経細胞の表面にあるGABAA受容体に結合して、神経細胞の電気的活動を低下させることで、神経を興奮させなくする役割を持っています。

メイラックスの活性成分であるDCLは、GABAA受容体というタンパク質に結合し、GABAの効果を強める作用を持っています。その結果、メイラックスを服用すると、不安を起こす脳部位の神経活動が低下して、不安が弱まったり寝付きが良くなったりするのです。(GABAやベンゾジアゼピン系化合物の作用メカニズムについては、「ベンザリン(ニトラゼパム)とはどんな薬?」「セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?」も参照してください)。

現在、多くの種類のベンゾジアゼピン系薬剤が使用されていますが、メイラックスは、その中でも非常に作用時間が長いという特徴を持ち、超長時間作用型抗不安薬と呼ばれています。この特徴から、メイラックスは慢性的な不安症状を安定化するために用いられます。


メイラックスの作用時間が長い理由は、体内の薬物量がなかなか減少しないからです。体内の薬物量が半分になる時間(半減期といいます)は110時間で、他のベンゾジアゼピン系薬剤の半減期(長くて数十時間)に比べ長くなっています。

半減期が長くなる原因の1つとして、薬剤が胆汁から排泄されやすい点が挙げられます。メイラックスの有効成分の一部は、肝臓から分泌される胆汁によって十二指腸から排泄されますが、その後、小腸から再び体内に吸収されるのです。つまり、薬剤が血液(肝臓)と腸の間を行き来することになる(この減少を腸肝循環と呼びます)ので、血液中から薬剤の量がなかなか減らないのです。

薬剤の有効性を決める要素は、薬剤の生理活性だけではありません。生体内の薬物量変化(吸収、代謝、排泄)も非常に重要な要素です。生体内の薬物量変化を探るための学問分野である薬物動態学では、さまざまな方法論(有機化学、生物学、数学など)を使って、体内の薬剤量の変化とその要因を探ります。有機化学と薬理学は、生理活性化合物を見つけることはできますが、薬をつくつことができません。たくさんの分野の学問の協力があって初めて新薬が生まれるのです。