ドラール(主成分クアゼパム)とはどんな薬?

ドラール(久光製薬、主成分クアゼパム)は、不眠症の治療に使われる睡眠薬です。また、手術を控えた患者さんに対し、手術前夜の不眠の改善や手術に対する不安を和らげる目的でも用いられます。

ドラールの主成分であるクアゼパムは、神経活動を抑制する神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の作用を強めて脳の神経活動を低下させ、寝付きを良くしたり不安を弱めます。

ドラールの主成分であるクアゼパムは、ベンゾジアゼピン構造(6角形と7角形の2つの環がつながった構造)を持ち、ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、有効性と安全性を兼ね備えているため、不眠症の標準治療薬として用いられています。

ドラールは、神経活動を低下させる神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の作用を強めます。GABAは、神経細胞の表面にあるGABAA受容体に結合し、神経細胞の電気的な活動を低下させます。クアゼパムは、GABAA受容体に結合してGABAの作用を強めるので、脳の神経活動が低下して眠気が生じます(GABAやベンゾジアゼピン系化合物の作用メカニズムについては、「ベンザリン(ニトラゼパム)とはどんな薬?」「セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?」も参照してください)。


現在用いられているベンゾジアゼピン系睡眠薬は、作用持続時間で超短時間型、短時間型、中時間型、長時間型に分類されます。ドラールは長時間型睡眠薬で、睡眠効果は12時間以上持続します。

ドラールは、作用時間が長いため、不眠症の中でも睡眠中に目覚めて熟睡感が得られない「中途覚醒」の治療に用いられます。

ドラールの作用時間が長い理由として、2つの理由が考えられます。

  1. ドラールは、体内で効果が高い化合物に変化する
  2. 生体は、薬物を体外に排泄しやすくするため、酵素を使って薬物の化学構造を変化させます。この働きを薬物代謝と呼び、薬物代謝によってできる化合物を代謝物といいます。

    通常は、代謝物は元の化合物の生理活性がなくなるので、時間が経って薬剤が代謝されるにしたがって薬剤の効果は弱くなります。しかし、ドラールの場合、代謝物はクアゼパムと同じかそれより強い作用を示します。そのため、薬剤が代謝されても睡眠作用は残り、作用時間が長くなるのです。

  3. ドラールは、体内から排泄されにくい
  4. ベンゾジアゼピン系睡眠薬の作用は、体内に存在する化合物量で決まるので、ある一定以上の薬剤があれば、睡眠作用は持続します。ドラールの場合、クアゼパムや代謝物は体外から排泄されにくい性質を持ちます。普通の薬剤が、代謝されると効果がなくなり体外に排泄されやすくなるのに対し、ドラールは逆に活性が強くなり排出されにくくなるため、作用時間が長くなるのです。

ドラールの作用時間は長いので、就寝前に服用しても次の朝に作用が残り、眠気やふらつきやめまいなどが起こることがあります(ハングオーバー)。ハングオーバーは、薬剤効果そのものなので、長時間作用型睡眠薬では避けることが困難です。けがや事故の原因となりうるので、服用時には注意が必要です。


ドラール(主成分クアゼパム)の構造式