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グリベック| 病院でもらった薬の値段TOP

グリベック
(メシル酸イマチニブ)
グリベック(ノバルティス、主成分 メシル酸イマチニブ、薬価 100mg錠 = 2749円)は、血液のガン、慢性骨髄性白血病の治療薬です(グリベックには、消化管間質腫瘍の効能もありますが、今回は慢性骨髄性白血病についてとりあげます)グリベックといえば、「分子標的薬」の先駆けの薬。ここでは、グリベックを代表とする「分子標的薬」とはなにか?これまでの抗ガン剤とどこが違うか、ということについて取り上げたいと思います。

グリベック以前の抗ガン剤は、ガン細胞の増殖を抑えるために、細胞に元々存在する細胞増殖の経路を抑制しています。例えば。DNAを増やすところとか、細胞が分裂するところか、とにかく正常細胞にも存在する細胞増殖過程を止めてしまうのです。そのため、抗ガン剤は正常細胞の増殖も止めてしまうことになり、抗ガン剤には重い副作用が必ずと言っていいほど生じます。

「正常細胞を区別できないために副作用が生じる、それならばガン細胞を区別できるような薬を作ろう」、というのが、グリベック開発の基本コンセプトです。

ガン細胞だけに存在する分子、これをターゲット(標的)にすれば、正常細胞に影響を与えず抗ガン作用を持たせることができる。そこで、「ガン細胞にだけ存在する標的分子」を探索し、この標的分子に対する薬を探索しよう、すなわち「分子標的薬」を作り出そうというプロジェクトが動き出しました。

ちょうどその頃、慢性骨髄性白血病のガン細胞にだけ存在するタンパク質として、Bcr-Ablというタンパク質が見つかりました。このBcr-Ablは、異常染色体(フィラデルフィア染色体といいます)から作られるため、正常細胞には存在しません。しかも、Bcr-Ablは白血病細胞の細胞増殖を高めるのに、非常に重要な役割を果たしていることがわかってきました。そこで、Bcr-Ablの働きを抑制する薬物の探索が行われました。その結果見つかったのがグリベックです。

グリベックの作用メカニズムから、グリベックはフィラデルフィア染色体を持っている慢性白血病患者に対して、選択的に効果があることがわかります。つまり、グリベック投与前にフィラデルフィア染色体もしくはBcr-Ablを持ってるかどうかを調べることで、グリベックが効くタイプのガンかどうかをあらかじめ判定することができます。

分子標的薬とよばれる抗ガン剤としては、グリベックのほかにハーセプチン、イレッサ、リツキサンなどがあげられます。分子標的薬の標的探しは、現在も盛んに行われています。これから、まだまだメカニズムの異なる分子標的薬が登場することが期待されます。


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グリベック(メシル酸イマチニブ)の構造式
グリベック(メシル酸イマチニブ)の構造式


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